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![Resumo: Dois anti-hipertensivos da classe dos &beta.-bloqueadores, o nadolol ((2R, 3S)-5-[2-hidroxi-3-(terc-butilamino)-propoxi]tetralin-2,3-diol) e o atenolol ((R,S)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-isopropilamino)-propoxi]fenil]acetamida) foram submetidos à análise térmica para caracterização de seus mecanismos de decomposição e o primeiro submetido a estudos sobre polimorfismo. Após fusão em 129,6 °.C (&Delta.Hfus = 157,3 J g<sup>-1</sup>. &Delta.Sfus = 1,18 J °.C<sup>-1</sup> g<sup>-1</sup>), a decomposição do nadolol ocorreu em uma única etapa entre 183,7-404,7 °.C, com liberação de terc-butil amina e vários fragmento da molécula. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 101,4 ±. 0,1 kJ mol<sup>-1</sup> fator pré-exponencial de Arrhenius log A = 8,53 ±. 0,02 min<sup>-1</sup>. No caso do atenolol, a fusão apresentou-se em 153,1 °.C (&Delta.Hfus = 142,5 J g<sup>-1</sup>. &Delta.Sfus = 0,92 J °.C<sup>-1</sup> g<sup>-1</sup>), seguida pela decomposição em uma única etapa entre 191,8-900,0 °.C, na qual ocorre a liberação de amônia, formando um dímero e as isopropilaminas das extremidades. Seguem-se amônia, isopropanol, gás carbônico e água. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 102 ±. 3 kJ mol<sup>-1</sup> fator pré-exponencial log A = 9,2 ±. 0,3 min<sup>-1</sup>. Estudos de polimorfismo do nadolol mostraram que o composto pode ser separado em pelo menos duas de suas formas enantiomórficas por cristalização e que aglomerados cristalinos podem ser obtidos, variando-se o sistema solvente e a temperatura de cristalização.](https://www.flixbook.com.br/ebooks/thumb/macn033.jpg)
Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármaco ...
Amorim, Pedro Henrique Oliveira
Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos antihipertensivos da classe dos &beta.-bloqueadores: nadolol e atenolol
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Autor: Amorim, Pedro Henrique Oliveira
Acervo: (us) Universidade de São Paulo
Categoria: Mestrado
Resumo: Dois anti-hipertensivos da classe dos &beta.-bloqueadores, o nadolol ((2R, 3S)-5-[2-hidroxi-3-(terc-butilamino)-propoxi]tetralin-2,3-diol) e o atenolol ((R,S)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-isopropilamino)-propoxi]fenil]acetamida) foram submetidos à análise térmica para caracterização de seus mecanismos de decomposição e o primeiro submetido a estudos sobre polimorfismo. Após fusão em 129,6 °.C (&Delta.Hfus = 157,3 J g-1. &Delta.Sfus = 1,18 J °.C-1 g-1), a decomposição do nadolol ocorreu em uma única etapa entre 183,7-404,7 °.C, com liberação de terc-butil amina e vários fragmento da molécula. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 101,4 ±. 0,1 kJ mol-1 fator pré-exponencial de Arrhenius log A = 8,53 ±. 0,02 min-1. No caso do atenolol, a fusão apresentou-se em 153,1 °.C (&Delta.Hfus = 142,5 J g-1. &Delta.Sfus = 0,92 J °.C-1 g-1), seguida pela decomposição em uma única etapa entre 191,8-900,0 °.C, na qual ocorre a liberação de amônia, formando um dímero e as isopropilaminas das extremidades. Seguem-se amônia, isopropanol, gás carbônico e água. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 102 ±. 3 kJ mol-1 fator pré-exponencial log A = 9,2 ±. 0,3 min-1. Estudos de polimorfismo do nadolol mostraram que o composto pode ser separado em pelo menos duas de suas formas enantiomórficas por cristalização e que aglomerados cristalinos podem ser obtidos, variando-se o sistema solvente e a temperatura de cristalização.
